Khoa học - Y dược

Phát hiện chất thay thế morphin an toàn hơn (25/08/2016)

Nhóm các nhà khoa học quốc tế đã bào chế được một loại thuốc opioid mới có tên là PZM21 để giảm đau mà không gây nhiều tác dụng phụ nguy hiểm như các thuốc giảm đau kê theo đơn.

Loại thuốc này đã được phát triển để hạn chế hoạt động của thụ thể morphin trong não và giảm đau mà không gây tác dụng phụ đôi khi gây chết người như ức chế hô hấp. Thuốc PZM21 đến nay mới chỉ được thử nghiệm trên chuột, nhưng có thể là chất thay thế morphin triển vọng trong tương lai. 

Nhóm nghiên cứu đã phát hiện ra thuốc thay thế morphin sau khi lập mô hình máy tính, trong đó, họ đã thực hiện khoảng 4 nghìn tỷ "thí nghiệm ảo" tại phòng thí nghiệm để xác định những loại phân tử nào phù hợp nhất với cấu trúc phân tử của thụ thể mu-opioid (morphin) trong não. Đây là phương pháp mới để phát hiện thuốc dựa vào những yếu tố liên quan mật thiết đến các thụ thể sinh học, chứ không phải là sự thay đổi của cấu trúc hóa chất được biết đến như morphin để xác định những thay đổi nhỏ. 

Sau khi thực hiện các mô phỏng bằng máy tính, nhóm nghiên cứu đã phát hiện thấy 23 phân tử có khả năng giảm đau hiệu quả nhất mà không gây ảnh hưởng nguy hiểm đến đường hô hấp hoặc gây táo bón, tác dụng phụ thường gặp của thuốc giảm đau thuộc nhóm opioid. Từ đó, các nhà khoa học đã xác định được hóa chất mạnh nhất và tối ưu hóa để tăng 1.000 lần hiệu quả liên kết của phân tử. Kết quả tạo thành hóa chất PZM21.

Khi thử nghiệm trên chuột phòng thí nghiệm, thuốc PZM21 có mức độ giảm đau tương tự như morphin, trong khi lại làm giảm các ảnh hưởng gây suy yếu đường hô hấp và táo bón. Hơn nữa, loại thuốc này không gây nghiện quá mức do không kích hoạt hệ thống dopamin trong não.

Ngoài ra, những con chuột thí nghiệm đã không lưu lại trong thời gian dài tại các buồng thí nghiệm nơi trước đây chúng đã được nhận liều PZM21. Đây có thể là bằng chứng cho thấy thuốc không gây nghiện, trong khi thí nghiệm tương tự với morphin đã làm thay đổi hành vi của chuột theo chiều hướng này. Tuy nhiên, nhóm nghiên cứu thừa nhận cần nghiên cứu sâu hơn để kiểm tra giả thuyết này.

Vấn đề lớn nhất hiện nay là xác định khả năng sử dụng thuốc PZM21 trên người vì nhiều nghiên cứu trên động vật thất bại không tái tạo được các kết quả trong các thử nghiệm trên người. Vì vậy, nhóm nghiên cứu đang thành lập công ty để cải tiến và thử nghiệm hóa chất với hy vọng sẽ thương mại hóa sản phẩm này trong tương lai.

Nguồn: www.vista.gov.vn